证据表明estramustine结合MAP-1A抑制IV型胶原酶的分泌。

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斯登我,王M,阿苏萨

证据表明estramustine结合MAP-1A抑制IV型胶原酶的分泌。

J细胞科学。1991年1月,98 (Pt 1): 55 - 63。

PubMed ID

1647395 (在PubMed

]

文摘

Estramustine是小说anti-microtubule药物显示绑定MAP-1和MAP-2 microtubule-associated蛋白质体外。在本文中,我们表明,estramustine具体结合MAP-1A Du 145细胞,导致中断MAP-1A微管和IV型胶原酶分泌的抑制作用。免疫荧光的研究显示,在30 microM水平estramustine阻塞IV型胶原酶分泌的局部破坏MAP-1A微管网络。多克隆抗体免疫沉淀反应研究提供定量的证据表明,30 - 60 microM estramustine分泌物阻塞的105 x 10(3)先生IV型胶原酶。脉冲标记实验证实,效果并不是由于抑制蛋白质合成或改变的IV型胶原酶营业额。最后,药物吸收研究[3 h] estramustine,闪烁计数和荧光照相术证明药物的主要目标是MAP-1A。我们第一次表明,药物能阻断由绑定MAP-1A分泌,导致不完整的微管网络中断。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Estramustine	Microtubule-associated蛋白1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Estramustine	Microtubule-associated蛋白2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节