互动d-tubocurarine类似物与变异5 -(3)受体。
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燕D,白色的MM
互动d-tubocurarine类似物与变异5 -(3)受体。
神经药理学。2002年9月,43 (3):367 - 73。
- PubMed ID
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12243766 (在PubMed]
- 文摘
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d-Tubocurarine是一个强有力的竞争对手的muscle-type烟碱乙酰胆碱受体(乙酰胆碱受体)和5 -羟色胺3型脊髓灰质炎病毒引起受体(5 ht (3) R)。我们以前使用的一系列结构类似物d-tubocurarine证明两个受体的配体结合域拥有共同的结构特点。我们已经将这些研究扩展到检查一系列d-tubocurarine类似物之间的相互作用与5 ht (3) Rs包含突变两种受体的配体结合域内残留(W90F和R92A)。W90F突变的结果在一个大约2-4-fold减少类似物相对于野生型受体的亲和力,而R92A导致大约8-10-fold增加亲和力。然而,由于给定突变或多或少的影响等效为所有类似物,无论是残留W90还是R92可能使一个特定的交互与d-tubocurarine本身。相反,这两个残留可能会扮演一个角色在决定两个结合位点的几何形状,以及配体的整体环境遇到的结合位点。