突触囊泡蛋白SV2A是抗癫痫药物左乙拉西坦的结合位点。

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Lynch BA, Lambeng N, Nocka K, Kensel-Hammes P, Bajjalieh SM, Matagne A, Fuks B

突触囊泡蛋白SV2A是抗癫痫药物左乙拉西坦的结合位点。

[j] .科学通报，2004(1):1-6。2004年6月21日。

PubMed ID

15210974 (PubMed视图

］

摘要

在这里，我们发现突触囊泡蛋白SV2A是左乙拉西坦(LEV)的脑结合位点，左乙拉西坦是一种新的抗癫痫药物，在癫痫和癫痫动物模型中具有独特的活性谱。lev结合位点在突触囊泡中富集，纯化的突触囊泡的光亲和标记证实其表观分子质量约为90 kDa。缺乏SV2A的小鼠的脑膜和纯化的突触囊泡不能结合氚化的LEV衍生物，表明SV2A是LEV结合所必需的。LEV及相关化合物与成纤维细胞中表达的SV2A结合，表明SV2A足以与LEV结合。未观察到与相关同种异构体SV2B和SV2C结合。此外，一系列LEV衍生物与成纤维细胞中SV2A的结合亲和力与脑内LEV结合位点之间存在高度相关性。最后，在听原性癫痫小鼠动物模型中，化合物对SV2A的亲和力与其防止癫痫发作的能力之间存在很强的相关性。这些实验结果表明，SV2A是LEV在大脑中的结合位点，LEV通过调节SV2A的功能起作用，支持了先前关于LEV具有不同于其他抗癫痫药物的作用机制的证据。此外，这些结果表明，参与囊泡胞吐的蛋白质，特别是SV2，是开发新的中枢神经系统药物治疗的有希望的靶点。

beplay体育安全吗引用这篇文章的药物银行数据

药物

Levetiracetam

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Levetiracetam	突触囊泡糖蛋白2A	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节

多肽

名字	UniProt ID
突触囊泡糖蛋白2A	Q7L0J3	细节