抑制红细胞游离钙与钙离子拮抗剂(+)泵。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

raes布鲁里溃疡,DM记录

抑制红细胞游离钙与钙离子拮抗剂(+)泵。

生物化学杂志。1990年12月1日,40 (11):2549 - 55。

PubMed ID

2148481 (在PubMed

]

文摘

由内而外vesicularized膜碎片从人类红细胞准备研究各种钙离子通道的影响质膜钙离子阻断剂进入运输和(Ca2 + + Mg2 +)腺苷三磷酸酶活动相符。维拉帕米和地尔硫卓(0.01 - 5毫米)抑制(Ca2 + + Mg2 +)腺苷三磷酸酶活动率和初始45 Ca2 +净吸收类似地。一般来说,参数影响大多数这些药物,使用Ca2 +运输或(Ca2 + + Mg2 +) 5 ' -adenosine-triphospho-hydrolase (EC 3.6.1.3) ([Ca2 + + Mg2 +]腺苷三磷酸酶)测量,被钙调蛋白的刺激。然而,特异性和选择性的抑制似乎高度集中和薄膜制备相关的。维拉帕米和地尔硫卓抑制calmodulin-Ca2 +运输通过改变其浓度效应关系明显的亲和力以及过程的最大速度。在“白色幽灵”膜制备、bepridil抑制钙调蛋白激活与高度的选择性,而不是对水泡制备钙调蛋白活化的影响。硝苯地平未能表现出任何特异性和适度抑制基底和calmodulin-activated水泡Ca2 +运输和Ca2 + + Mg2 + atp酶相似。我们的研究结果表明,维拉帕米、地尔硫卓和bepridil(0.01到0.3毫米),但不是硝苯地平(1海里0.01毫米),在相对较高的浓度可以对抗calmodulin-stimulated Ca2(+)泵,即atp酶以及运输过程。的抑制剂不同效力,选择性,他们生产的抑制类型。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bepridil	钠/ potassium-transporting atp酶亚基alpha -	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节