钙通道阻滞剂对克隆的影响心脏K +通道IKr IKs次方。

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Chouabe C, Drici医学博士主编G, Barhanin J

钙通道阻滞剂对克隆的影响心脏K +通道IKr IKs次方。

Therapie。2000; 1 - 2月55 (1):195 - 202。

PubMed ID

10860024 (在PubMed

]

文摘

克隆HERG和KvLQT1-IsK K +通道在哺乳动物细胞表达和化验为钙通道阻滞剂作为目标。这些渠道产生的快速和慢组件心脏延迟整流K +电流,和突变会影响他们,导致长QT综合症。HERG被bepridil (EC50 = 0.55 microM),维拉帕米(EC50 = 0.83 microM)和mibefradil (EC50 = 1.43 microM),而nitrendipine和地尔硫卓的影响可以忽略不计。稳态激活和失活参数转移到更负的阻滞剂。同样,抑制了KvLQT1-IsK bepridil (EC50 = 10.0 microM)和mibefradil (EC50 = 11.8 microM),虽然nitrendipine麻木不仁,地尔硫卓和维拉帕米。这项工作有助于理解维拉帕米的行动的机制在某些室性心动过速以及一些相关的有害的不良心血管事件和bepridil mibefradil。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bepridil	电压门控钾通道亚KQT成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节