Bepridil块重组人类心脏IKs次方当前显示时间疏通。

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崛江Yumoto Y, M,日本久保田公司T, Ninomiya T,小崛,竹中平藏K, Takano M,和泉Niwano年代,T

Bepridil块重组人类心脏IKs次方当前显示时间疏通。

J Cardiovasc杂志。2004年2月,43 (2):178 - 82。

PubMed ID

14716203 (在PubMed

]

文摘

全细胞膜片箝技术被用来检查bepridil的影响,与钙离子通道阻滞剂沃恩威廉姆斯第三类行动缓慢的组成部分心脏延迟整流K +电流(IKs次方),在HEK293细胞重组使转染KCNQ1和KCNE1。微摩尔的bepridil抑制尾电流由KCNQ1浓度的方式/ KCNE1通道(IC50 = 5.3 + / - 0.7 microM -40 mV 1000毫秒测试脉冲)。当药物检查的效果与短脉冲测试协议(250毫秒),IC50成为双重小于与1000毫秒测试测量脉冲(2.5 + / - 0.8 microM)。envelope-of-tails协议被用来评估去极化脉冲的持续时间如何影响药物作用的外在KCNQ1 / KCNE1通道电流。药物显著地抑制尾电流更有说服力地在短脉冲(< 600毫秒)。Bepridil障碍因此与时间有关,其亲和力的通道是关闭状态更大的通道,就是明证分块在长时间的去极化。这些属性的通道封锁似乎强调bepridil IKs次方当前的影响机制。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bepridil	电压门控钾通道亚KQT成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节