交互的bepridil心肌肌钙蛋白C /肌钙蛋白我复杂。

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Abusamhadneh E,雅培MB, Dvoretsky,芬利N, Sasi年代,Rosevear公关

交互的bepridil心肌肌钙蛋白C /肌钙蛋白我复杂。

2月。2001年9月28日,506 (1):51-4。

PubMed ID

11591369 (在PubMed

]

文摘

我们已经调查了绑定的bepridil calcium-saturated心肌肌钙蛋白在心肌肌钙蛋白C / C肌钙蛋白我复杂。核磁共振光谱和[(15)N, (2) H)心肌肌钙蛋白C允许bepridil-induced酰胺质子化学位移的映射。单个bepridil-binding网站在监管领域被发现的亲和常数约140 microM (1)。在心肌肌钙蛋白I, bepridil绑定到域的心肌肌钙蛋白C没有检测到。bepridil-induced化学变化与稳定一致的模式更开放的监管领域的构象状态。类似的模式的化学位移扰动观察我心脏肌钙蛋白相互作用的氨基酸与心肌肌钙蛋白C监管领域。这些结果表明,bepridil和心脏氨基酸可能调解钙增加亲和相互作用和稳定开放的监管领域构象。化学位移映射建议一个可能的作用活性的钙结合网站我调制的钙离子亲和力。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bepridil	肌钙蛋白C,减缓骨骼和心脏肌肉	蛋白质	人类	未知的	其他	细节