绑定的钙敏化剂,bepridil心肌肌钙蛋白c .荧光stopped-flow动能,圆二色性、质子核磁共振研究。

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里德DG路预告,米切尔RC,索尔特CJ,史密斯SJ

绑定的钙敏化剂,bepridil心肌肌钙蛋白c .荧光stopped-flow动能,圆二色性、质子核磁共振研究。

J生物化学杂志。1990年6月15日,265 (17):9764 - 70。

PubMed ID

2351672 (在PubMed

]

文摘

Stopped-flow荧光动力学测量,圆二色性(CD)和1 h核磁共振(NMR)谱在360 MHz一直用于研究钙通道阻断剂的相互作用和钙调素拮抗剂bepridil心肌肌钙蛋白C (cTnC)在钙的存在。动力学数据表明,bepridil减少钙释放的速度只从低亲和力,calcium-specific网站,而不是从这两个高亲和力钙/镁网站。CD测量表明,药物绑定导致增加少量的α螺旋内容复杂。1 h核磁共振表明,蛋白质绑定一个相当于bepridil离解常数的大约20 microM,只有当低亲和力钙网站占领。交换是快或中间化学位移的时间尺度。药物绑定显示主要定位在n端结构域,包含低亲和力钙网站,通过观察几个共振的转移和扩大与这个领域有关。这些包括分配芳香信号一起methionyl和其他甲基信号。观察分子间核奥佛好塞效应被广泛的光谱重叠杜绝。考虑三种技术的数据允许bepridil-cTnC复杂的模型,利用模型cTnC来自钙调蛋白的x射线结构(l . K预告。里德,d·G。和卡特,n(1990)生物。 Chem. 265, 9754-9763). Binding of bepridil to a prominent hydrophobic depression in the N-terminal domain can be invoked to explain many of the induced changes in the spectral and kinetic properties of the protein. The implications of the model for the calcium sensitizing action of bepridil are discussed.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bepridil	肌钙蛋白C,减缓骨骼和心脏肌肉	蛋白质	人类	未知的	其他	细节