spin-labeled类似物的合成和生物活性的生物素,六甲铵,十烃,dichlorisoproterenol,普萘洛尔。

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Sinha BK, Chignell CF

spin-labeled类似物的合成和生物活性的生物素,六甲铵,十烃,dichlorisoproterenol,普萘洛尔。

J地中海化学。1975年7月,18 (7):669 - 73。

PubMed ID
239236年(在PubMed
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Spin-labeled类似物的生物素(维生素H)、六甲铵,十烃,dichlorisoproterenol,心得安,伯氨喹包含硝基氧自由基的合成和生物活性测试。四个spin-labeled生物素的类似物,4-biotinamido-2, 2, 6日6-tetramethyl-1-piperidinyloxy (IV), 3-biotinamido-2, 2, 5, 5-tetramethyl-1-pyrrolidinyloxy (V), 3-biotinamidomethyl-2, 2, 5, 5-tetramethyl-1-pyrrolidinyloxy (VI)和4 - (biotinylglycyl) amino-2, 2, 6日6-tetramethyl-1-piperidinyloxy(七),所有与亲和素,一个特定的生物素结合蛋白在生鸡蛋白,发现在同一网站生物素本身也是如此。一个不对称十烃旋转标签(十八)第四纪的哪一个甲基取代的4 - (2,2,6,6-tetramethyl-1-piperidinyloxy)一半是强13倍的鱼雷californica乙酰胆碱酯酶的抑制剂比父药物。对称十烃(十六)和六甲铵(十四)旋转标签是18岁和1.8倍活跃十烃在同一试验系统。的替换4 - (2,2,6、6-tetramethyl-1-piperidinyloxy)组的异丙组该项阻断药物dichlorisoproterenol和普萘洛尔,给旋转标签二十一、二十二,造成45,减少54%,分别在这些化合物能够抑制大鼠脂肪细胞膜的isoproterenol-stimulated活动。最后,修改伯氨喹的介绍4 - (2,2,6,6-tetramethyl-1-piperidinyloxy)取代基的氨基丁侧链完全废除毒品的能力与核酸。这些结果表明硝基氧组在药物分子的公司可能是一个有用的方法来合成生物系统的更具体的旋转标签,如蛋白亲和素、乙酰胆碱酯酶,该项受体。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
十烃 乙酰胆碱酯酶 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
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