Soraprazan:设置新标准在抑制胃酸分泌。

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西蒙•佤邦·赫尔曼,克莱因T,胫骨JM, Huber R, Senn-Bilfinger J, Postius年代

Soraprazan:设置新标准在抑制胃酸分泌。

J Exp其他杂志》2007年6月,321 (3):866 - 74。Epub 2007年3月16日。

PubMed ID

17369284 (在PubMed

]

文摘

治疗后的病人患有胃食管反流病(GERD)和其他acid-related疾病与质子泵抑制剂,仍有未满足的医疗需求,如快速和可靠的缓解疼痛,尤其是夜间酸突破。在这项工作中,我们介绍和描述的生物化学和药理学potassium-competitive酸阻滞剂(P-CAB) soraprazan,一部小说,可逆的,和快速的抑制剂胃H, K-ATPase。抑制和绑定的属性soraprazan一起分析了它的行动模式,其选择性,其体内效力。这个P-CAB IC (50) 0.1 microM如果测量离子渗漏的囊泡和0.19 microM孤立的胃腺体。K (i)为6.4 nM, K (d)为26.4 nM,和B (max) 2.89 nmol /毫克,这种化合物是一种高度有效的和可逆的抑制剂的H, K-ATPase。Soraprazan显示直接抑制胃酸分泌各种体外模型和体内被发现超过2000倍选择性H, K-ATPase Na, K - Ca-ATPases。Soraprazan优于唑开始行动和pH值的程度和持续时间提升体内的狗。快速、一致地抑制胃酸分泌的soraprazan呈现P-CABs承诺组治疗GERD的化合物。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
乙酸钾	钠/ potassium-transporting atp酶亚基alpha -	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
钾离子	钠/ potassium-transporting atp酶亚基alpha -	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
硫酸钾	钠/ potassium-transporting atp酶亚基alpha -	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节