选择性抑制剂的发展NagZ: beta-lactams的革兰氏阴性细菌的敏感性。
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斯塔布斯KA、Bacik JP Perley-Robertson通用电气、通用电气、釉TM,惠氏Vocadlo DJ,马克提单
选择性抑制剂的发展NagZ: beta-lactams的革兰氏阴性细菌的敏感性。
Chembiochem。2013年10月11日,14 (15):1973 - 81。doi: 10.1002 / cbic.201300395。Epub 2013 9月5。
- PubMed ID
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24009110 (在PubMed]
- 文摘
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发病率的增加诱导染色体AmpC beta-lactamases诊所内越来越多的关注,因为这些酶禁用范围广泛的即使是最近开发的beta-lactam抗生素。因此,需要新的策略来阻止这种抗生素耐药性酶的作用。在这里讨论的是一种战略应对行动的诱导AmpC抑制beta-glucosaminidase NagZ,这是一种酶参与调节AmpC表达式的感应。促进发散路线的快速合成一系列的n - 2-acetamido-2-deoxynojirimycin报道的类似物。在这些化合物是有效的NagZ抑制剂,是人类酶选择性针对功能相关。这些化合物减少最低抑制浓度的价值观对一个临床相关的革兰氏阴性细菌beta-lactams轴承诱导染色体AmpC beta-lactamase,铜绿假单胞菌。NagZ-inhibitor复杂的结构提供了洞察这些化合物抑制的分子基础。