琥珀酸的强效抑制剂plasmid-borne IMP-1金属-β-内酰胺酶。
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托尼JH,哈蒙德GG,菲茨杰拉德点,Sharma N, Balkovec JM,鲁昂GP,奥尔森SH,哈蒙德ML, Greenlee ML,高码
琥珀酸的强效抑制剂plasmid-borne IMP-1金属-β-内酰胺酶。
J生物化学杂志。2001年8月24日,276 (34):31913 - 8。Epub 2001年6月4。
- PubMed ID
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11390410 (在PubMed]
- 文摘
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IMP-1金属-β-内酰胺酶(B类)是一个plasmid-borne锌金属酶,有效地水解beta-lactam抗生素,包括碳青霉烯,呈现无效。因为IMP-1被发现在一些临床重要特病原体,需要这种酶的抑制剂可以防止广谱抗生素如imipenem水解,从而延长其效用。我们已经确定了一系列2,3 - (S, S)双取代的琥珀酸IMP-1的强有力的抑制剂。高分辨率的晶体结构测定和琥珀酸抑制剂复合物的分子建模IMP-1允许一个对力量的理解,这些抑制剂的立体化学和结构活性关系。