x射线晶体分析IMP-1金属-β-内酰胺酶与3-aminophthalic酸衍生物混合时,基于结构的药物设计、合成3,6-disubstituted邻苯二甲酸衍生抑制剂。
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渡边以及Y,齐藤J, T,山田M, Morinaka,工藤福岛T, T
x射线晶体分析IMP-1金属-β-内酰胺酶与3-aminophthalic酸衍生物混合时,基于结构的药物设计、合成3,6-disubstituted邻苯二甲酸衍生抑制剂。
地中海Bioorg化学。2014年10月15日,24 (20):4891 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2014.08.039。Epub 2014年9月6日。
- PubMed ID
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25246278 (在PubMed]
- 文摘
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(3)- 4-Hydroxypiperidine-1-yl邻苯二甲酸1显示了强有力的对金属-β-内酰胺酶抑制活性,这是众所周知的,灭活beta-lactam诸如碳青霉烯抗生素。这里,结构的金属-β-内酰胺酶IMP-1 co-crystals和1首次分析了x射线晶体学,然后用于基于结构的药物设计。四个新化合物取代基轴承6-position合成生产3,6-disubstituted邻苯二甲酸衍生物,及其IMP-1抑制活动,协同效应与碳青霉烯biapenem (BIPM)进行评估。3,6-Disubstituted邻苯二甲酸衍生品显示强大的IMP-1抑制活动。特别是,化合物13显示高10倍IMP-1抑制活性与父导数1。