的比较(+)- (11)C-McN5652和羟色胺转运体(11)C-DASB放射性配体在不同的实验条件。

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萨博Z,麦肯UD,威尔逊AA, Scheffel U, Owonikoko T,马修斯WB, Ravert HT,希尔顿J, Dannals射频,Ricaurte GA

的比较(+)- (11)C-McN5652和羟色胺转运体(11)C-DASB放射性配体在不同的实验条件。

J诊断地中海。2002年5月,43 (5):678 - 92。

PubMed ID

11994534 (在PubMed

]

文摘

已经有相当大的兴趣发展的宠物放射性配体选择性5 -羟色胺(5 -羟色胺(5 -))的转运体(泽特),可用于图像5 -人类大脑神经元的生活。迄今为止使用最广泛的泽特放射性示踪剂,trans-1, 2, 3, 5, 6, 10-beta-hexahydro-6 - [4 - (methylthio)苯基[pyrrolo - 1 a [2] isoquino线((+)- (11)C-McN5652),在这方面取得成功但可能有一些限制。最近,另一个前景看好的泽特放射性示踪剂3 - (11)C-amino-4 (2-dimethylaminomethylphenylsulfanyl)苄腈((11)C-DASB)被描述。本研究的目的是比较和对比(+)- (11)C-McN5652和各种实验条件下(11)C-DASB。方法:在控制狒狒放射性配体进行比较,狒狒,泽特密度减少((+ / -)3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA)病变),和一只狒狒泽特减少可用性(帕罗西汀预处理)。在这些实验条件下,重复(一式三份)宠物与每个配体进行了研究。结果:两种放射性示踪剂结合优先在大脑区域包含泽特密度高。为配体,高度相关的大脑区域配体之间的绑定和已知的大脑区域泽特的浓度。绑定两个配体的摇头丸后减少神经毒性(减少泽特密度),和(+)- (11)C-McN5652 (11) C-DASB相对有效地检测减少泽特后密度MDMA-induced 5神经毒性。预处理与帕罗西汀大大改变了代谢和动力学两种示踪剂和似乎取代配体主要来自泽特密度高的地区。 Compared with (+)-(11)C-McN5652, (11)C-DASB had higher brain activity and a faster washout rate and provided greater contrast between subcortical and cortical brain regions. CONCLUSION: (11)C-DASB and (+)-(11)C-McN5652 are suitable as PET ligands of the SERT and for detecting MDMA-induced 5-HT neurotoxicity. (11)C-DASB may offer some advantages. Additional studies are needed to further characterize the properties and capabilities of both ligands in health and disease.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
4-Methoxyamphetamine	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Midomafetamine	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	消极的调制器	细节