结构的人类蛋白激酶CK2α2有力indazole-derivative抑制剂。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Nakaniwa T,木下光男T, Sekiguchi Y漏掉T,录像,Kitaura K,铃木Y, Ohno H, Hirasawa, Tsujimoto G
结构的人类蛋白激酶CK2α2有力indazole-derivative抑制剂。
Acta Crystallogr教派F结构生物学观点》结晶Commun。2009年2月1;65 (Pt 2): 75 - 9。doi: 10.1107 / S1744309108043194。Epub 2009年1月31日。
- PubMed ID
-
19193990 (在PubMed]
- 文摘
-
酪蛋白激酶2 (CK2)是一种丝氨酸/苏氨酸激酶功能作为heterotetramer组成的两个催化亚基(CK2alpha1或CK2alpha2)和两个管理单元(CK2beta)。两个同功酶CK2alpha1和CK2alpha2扮演的角色在健康受试者和癌症等疾病的患者,分别。为了发展小说CK2alpha1-selective抑制剂,人类CK2alpha2的晶体结构(hCK2alpha2)包裹着一个强有力的CK2alpha抑制剂的活性部位结合hCK2alpha2决心和人类CK2alpha1相比。虽然两个同功酶表现出较高的相似性对活性部位,最大的亚型之间的结构差异发生beta4-beta5循环负责CK2alpha-CK2beta接口。氨基端部分的顶部通过氢键与beta4-beta5循环在hCK2alpha1 hCK2alpha2但不是。因此,CK2alpha-CK2beta接口是一个可能的目标候选人选择性CK2alpha1抑制剂的生产。