激活sortase引发不可逆抑制剂的活性部位的修改。

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Kern JW Maresso啊,吴R, R, Janik D, Missiakas DM, Duban我,Joachimiak, Schneewind O

激活sortase引发不可逆抑制剂的活性部位的修改。

J生物化学杂志。2007年8月10日,282 (32):23129 - 39。Epub 2007 6月1。

PubMed ID

17545669 (在PubMed

]

文摘

Sortases锚的细胞壁表面蛋白的革兰氏阳性病原体通过识别特定主题的序列。sortase损失导致大量减少毒性,它标识sortase作为抗菌药物的发展目标。135625年筛选小分子抑制,我们报告,芳基(beta-amino)乙酮抑制sortase酶葡萄球菌和杆菌。抑制sortases发生通过不可逆共价改性的活性部位半胱氨酸。通过beta-elimination Sortases专门激活这类分子,生成活性烯烃中间,共价修改半胱氨酸硫醇。分析三维结构的炭疽杆菌sortase B有或没有抑制剂提供了洞察抑制机制,揭示了绑定的口袋,可以用于药物发现。

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多肽

的名字	UniProt ID
Sortase	A0A6L8PZR0	细节