高分辨率的晶体结构的人类Mapkap激酶3在复杂的高亲和力配体。
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程R, Felicetti B, Palan年代,Toogood-Johnson我Scheich C,巴克J,惠塔克米,Hesterkamp T
高分辨率的晶体结构的人类Mapkap激酶3在复杂的高亲和力配体。
蛋白质科学。2010年1月,19 (1):168 - 73。doi: 10.1002 / pro.294。
- PubMed ID
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19937655 (在PubMed]
- 文摘
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Mapkap激酶2和3 (MK2型和MK3)已经与胞内信号通路导致生产的促炎细胞因子肿瘤坏死因子α。MK2型一直追求生物制药行业多年发展的小分子抗炎治疗和药物类抑制剂已被描述。这些化合物的发展,然而,被缺乏MK2型的高分辨率的晶体结构。文中提出了一种高分辨率(1.9)的晶体结构高度同源MK3在复杂的药物先导化合物。虽然所有的规范特性对丝氨酸/苏氨酸激酶的、特别是MK2型MK3戒律,绑定的详细分析药物类配体的相互作用在腺嘌呤绑定口袋允许相关结论是有效的进一步设计和选择性药物的候选人。