抗精神病的rolipram:功效在老鼠和老鼠降低灵敏度不足phosphodiesterase-4B (PDE4B)酶。

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Siuciak是的,查宾DS,麦卡锡SA,马丁

抗精神病的rolipram:功效在老鼠和老鼠降低灵敏度不足phosphodiesterase-4B (PDE4B)酶。

精神药理学(Berl)。2007年6月,192 (3):415 - 24。Epub 2007 3月2。

PubMed ID
17333137 (在PubMed
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理由是:最近的研究减少phosphodiesterase-4B提供依据(PDE4B)遗传易感性因素以及提出一个协会的一些单核苷酸多态性(snp) PDE4B与精神分裂症的发病率增加相关。目的:本研究的目的是评估rolipram的活动,一个nonsubtype-selective PDE4抑制剂,在一些动物模型预测antipsychotic-like疗效和副作用的责任和使用PDE4B野生型和基因敲除小鼠开始理解rolipram的亚型参与活动。结果:大鼠,两个苯环己哌啶盐酸盐rolipram对抗,我们D-amphetamine-induced多动症和抑制条件性回避反应(汽车)。在PDE4B野生型小鼠,rolipram剂量依赖性抑制汽车(ED(50) = 2.4毫克/公斤);然而,在基因敲除小鼠,其灵敏度rolipram在高剂量(1.0和3.2毫克/公斤)减少,导致三倍转变ED(50)(7.3毫克/公斤),表明PDE4B,至少部分,rolipram的活动。只有rolipram的最高剂量(3.2毫克/公斤)产生一个温和但木僵的重要程度。结论:Rolipram药物配置文件类似的非典型抗精神病药物和锥体外系症状较低负债。这些结果表明,PDE4B介导的抗精神病作用在汽车和rolipram PDE4B-regulated环腺苷酸信号通路可能发挥作用在病理生理学和精神病的药物治疗。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
磷酸腺苷 cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b 蛋白质 人类
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