二环分子的合成支架(BTAa):一项调查对新的选择性MMP-12抑制剂。

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Mannino C, Nievo M, Machetti F, Papakyriakou,回复中V, Fragai M, Guarna

二环分子的合成支架(BTAa):一项调查对新的选择性MMP-12抑制剂。

Bioorg医疗化学。2006年11月15日,14 (22):7392 - 403。Epub 2006年8月8日。

PubMed ID

16899369 (在PubMed

]

文摘

从3-aza-6开始,8-dioxa-bicyclo[3.2.1]辛烷脚手架(BTAa)生成一个虚拟图书馆的分子和筛选在硅的晶体结构对人类巨噬细胞Metalloelastase (MMP-12)。分子获得高分是合成和催化域的亲和力MMP-12实验证明了核磁共振实验。20 BTAa脚手架在位置3和N-hydroxyurea组p-phenylbenzylcarboxy酰胺位置7显示公平的抑制效力(IC50 = 149 microM) MMP-12对五种不同的基质金属蛋白酶和选择性。这些结果,结合x射线结构MMP-12之间的加合物,抑制剂20和acetohydroxamic酸(哈哈),表明,双环脚手架衍生品可能被利用新设计的选择性基质金属蛋白酶抑制剂(MMPIs)。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Acetohydroxamic酸	巨噬细胞metalloelastase	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节