晶体结构与白藜芦醇醌还原酶2在复杂。

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马Buryanovskyy L,傅Y,博伊德M, Y,谢长廷TC,吴JM,张Z

晶体结构与白藜芦醇醌还原酶2在复杂。

生物化学。2004年9月14日,43(36):11417 - 26所示。

PubMed ID
15350128 (在PubMed
]
文摘

白藜芦醇已被证明有chemopreventive,心血管,抗衰老的属性。在这里,我们报告,白藜芦醇是一种醌还原酶2 (QR2)活动的有效抑制剂在体外的离解常数35 nM和表明它专门结合的活性部位间隙QR2使用高分辨率的结构分析。所有三个白藜芦醇与氨基酸的羟基形成氢键QR2,锚定一个平坦的白藜芦醇分子与时尚的异咯嗪环。独特的活性部位的口袋在QR2可能绑定等天然多酚类黄酮,证明槲皮素对QR2所展现出来的高亲和力。K562细胞QR2 RNAi的表达抑制显示类似属性resveratrol-treated细胞抵抗醌毒性。此外,QR2击倒K562细胞表现出增强的抗氧化和解毒酶表达和增殖率下降。这些现象可能暗示chemopreventive和心血管白藜芦醇的性质可能QR2活动抑制的结果,反过来,让细胞抗氧化酶的表达和细胞抵抗氧化应激。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
槲皮素 Ribosyldihydronicotinamide脱氢酶(醌) 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
白藜芦醇 Ribosyldihydronicotinamide脱氢酶(醌) 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
多肽
的名字 UniProt ID
Ribosyldihydronicotinamide脱氢酶(醌) P16083 细节