绑定的分析1α- 17 alpha-dihydrotestosterone衍生品homodimeric性hormone-binding球蛋白。

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Metzger J, Schnitzbauer, Meyer M,索德M, Cuilleron CY,豪普特曼H, Huber E Luppa PB

绑定的分析1α- 17 alpha-dihydrotestosterone衍生品homodimeric性hormone-binding球蛋白。

生物化学。2003年11月25日,42 (46):13735 - 45。

PubMed ID

14622020 (在PubMed

]

文摘

绑定交互的研究固定化α1 - 17 alpha-aminoalkyl衍生品5 alpha-dihydrotestosterone (DHT)纯化N-deglycosylated homodimeric人类性hormone-binding球蛋白(SHBG)进行使用表面等离子体共振生物传感器。这些α1 - 17 alpha-derivatives胺之间的间距器适当长度的函数和类固醇环骨架使特权,sterically原状,交互的17 -或3-characteristic SHBG DHT的官能团。协会常数(K (a) 1)绑定的固定化DHT SHBG衍生品的第一个结合位点,由SPR测量,0.16 x 10 M (7) (1) 17 alpha-aminopropyl-17beta-hydroxy-5alpha-androstan-3-one (1), 1.64 x 10 M (7) (1) 17 alpha-aminocaproyl-17beta-hydroxy-5alpha-androstan-3-one(2),和1.2 x 10 (8) M (1) 1 alpha-aminohexyl-17beta-hydroxy-5alpha-androstan-3-one(3),这些值是与全球相比K (a)数据对应nonimmobilized DHT衍生品使用比赛从平衡测量氚化睾丸素示踪剂:K (a)值是1.25 x 10 M (7) (1) 1, 1.50 x 10 M(1)(7) 2,和140×10(1)3(7)米,确认一个非常高亲和力SHBG的后一种化合物。全球生物传感器数据的拟合分析显示,三种固定化类固醇与SHBG的互动是最好的描述了结构动力学模型假设两个独立的结合位点。这个假设的二价直接绑定模式也提出了一个双重荧光信号的流式细胞术分析观察到SHBG固定化混合复杂同时绑定两个1 alpha-aminohexyl DHT配体,一个由3,共价耦合phycoerythrin-labeled乳胶微球,和其他同样的DHT导数,耦合到荧光素衍生物(4)。

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