合成配体结合的研究1α- 17 alpha-aminoalkyl二氢睾酮衍生品对人类性hormone-binding球蛋白。

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豪普特曼H, Metzger J, Schnitzbauer Cuilleron CY,马普斯E Luppa PB

合成配体结合的研究1α- 17 alpha-aminoalkyl二氢睾酮衍生品对人类性hormone-binding球蛋白。

类固醇。2003年9月,68 (7 - 8):629 - 39。

PubMed ID

12957668 (在PubMed

]

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我们报告1的合成α- 17 alpha-aminoalkyl二氢睾酮(DHT)衍生品和1 alpha-aminohexyl的特别高亲和力配体对人类性hormone-binding球蛋白(SHBG)。这两个17 alpha-aminopropyl-17 beta-hydroxy-5 alpha-androstan-3-one(1)和17 alpha-aminocaproylamidoethyl-17 beta-hydroxy-5 alpha-androstan-3-one(2)衍生物合成通过17 beta-spirooxirane中间高收益率。1 alpha-aminohexyl-17 beta-hydroxy-5 alpha-androstan-3-one化合物(3)获得了七个步骤合成使用copper-catalyzed共轭的omega-silyloxyhexyl格氏试剂到17 beta-benzoyloxy-5 alpha-androst-1-en-3-one。所有的结构是阐明基于1 h核磁共振光谱和质谱分析。三个aminosteroid SHBG衍生品测试作为配体竞争均衡条件下的氚化睾酮作为示踪实验。两17 alpha-DHT衍生品协会常数约1 x 10 M(1)(7),而1 alpha-DHT导数显示非常高亲和力SHBG的缔合常数1.40 x 10 M (1) (9)。这些aminoalkyl衍生品,取代在d形环或类固醇骨架的一枚戒指,可以很容易地耦合到羧甲基化固体表面的生物传感器。这种装置适用于动力学和热力学研究旨在提供一个更好的理解biospecific交互SHBG的类固醇。

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