一个分子内氢键的影响在微分抑制性受体类似物的识别人类ABO血型A和B (H)血型糖基转移酶。

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阮惠普,濑户不,蔡Y, Leinala EK, Borisova SN, Palcic MM,埃文斯SV

一个分子内氢键的影响在微分抑制性受体类似物的识别人类ABO血型A和B (H)血型糖基转移酶。

生物化学杂志。2003年12月5日,278 (49):49191 - 5。Epub 2003年9月11日。

PubMed ID

12972418 (在PubMed

]

文摘

人类ABO血型(H)血型糖基转移酶侠盗猎车手,GTB促进人类的生物合成的最后单糖除了A和B血型抗原。侠盗猎车手和GTB利用共同的受体,H抗原二糖alpha-l-Fucp - (1 - > 2) -beta-d-Galp-OR,但不同的捐赠者,侠盗猎车手转移从UDP-GalNAc GalNAc GTB转移从UDP-Gal加。侠盗猎车手和GTB是已知最同源酶传递不同的捐赠者和不同的只有4个氨基酸残基,但特别是(亮氨酸/遇见- 266)已被证明主导捐赠糖之间的选择。A和B糖基转移酶的结构已被认定为高分辨率在复杂和两个抑制性受体类似物alpha-l-Fucp(1 - - > 2)βd - (3-deoxy) -Galp-OR和alpha-l-Fucp -(1 - - > 2)βd - (3-amino) -Galp-OR 3-hydroxyl的一半加环的取代氢或氨基,分别。值得注意的是,尽管3-deoxy抑制剂占据相同的形态和位置观察到本地H抗原的侠盗猎车手,GTB 3-amino模拟被认为是不同的两种酶。3-amino替换之间引入了一个新颖的分子内氢键O2 Fuc和N3的加,所以构象改变的抑制剂。在缺乏UDP, 3-amino模拟可通过侠盗猎车手或GTB的l-Fuc残留部分占据空UDP结合位点。然而,在UDP,模拟被迫放弃分子内氢键,l-Fuc残渣是转移到有序构象。此外,残渣低浓缩铀/遇见- 266只被认为重要的区分供体基质中观察到不同的交互与3-amino受体模拟在侠盗猎车手和GTB。这些观察结果解释了为什么3-deoxy模拟作为糖基转移酶的竞争性抑制剂反应,而3-amino模拟显示的复杂模式抑制。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Galactose-uridine-5”二磷酸	Histo-blood ABO血型系统转移酶	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

多肽

的名字	UniProt ID
Histo-blood ABO血型系统转移酶	P16442	细节