开发结构和监管谷氨酸消旋酶的多样性。
文章的细节
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引用
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Lundqvist T,费舍尔SL, Kern G, Folmer RH,雪Y,牛顿DT,基廷助教,Alm RA,·德容提单
开发结构和监管谷氨酸消旋酶的多样性。
自然。2007年6月14日,447(7146):817 - 22所示。
- PubMed ID
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17568739 (在PubMed]
- 文摘
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谷氨酸消旋酶是细菌细胞壁的生物合成途径的关键酶,并因此被视为目标抗菌药物发现。我们几个病原菌的谷氨酸消旋酶特征使用结构和生化方法。在这里,我们描述了三个不同的监管机制对谷氨酸的家庭消旋酶:变构激活代谢前体,通过底物抑制动态监管,D-glutamate回收使用分子酸转氨酶。在寻找选择性抑制剂,我们确定了一系列的竞争力抑制剂专门针对幽门螺杆菌谷氨酸消旋酶,绑定到一个神秘的别构部位,并使用这些抑制剂探针机械和动态特性的酶。这些结构,动力学和突变研究提供洞察这些重要的生理调节酶和窄谱抗菌药物的设计提供依据。