结构关系血管紧张素转换酶抑制剂的药理活性。

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Ondetti马

结构关系血管紧张素转换酶抑制剂的药理活性。

循环。1988年6月,77 (6 2 Pt): I74-8。

PubMed ID

2836111 (在PubMed

]

文摘

到目前为止可用的血管紧张素转换酶抑制剂活性位点抑制剂。他们利用所有的关键绑定基质的相互作用和催化与锌原子的交互转换为一个有效的绑定交互。三个化学类的血管紧张素转换酶抑制剂已被引入临床使用、卡托普利等sulfhydryl-containing抑制剂及其类似物和高活性化合物,carboxyalkyldipeptides如卡托普利和它的类似物,和卤抑制剂如fosinopril和膦酸酯29852平方。在每个抑制剂三组的显著差异在分子量和极性可以观察到。这些差异有重大影响的路线elmination和组织分布这些抑制剂。组织分布和内在力量的大小将决定血管紧张素转换酶抑制在组织层面,从而发挥重要作用在临床利用这些抑制剂。等sulfhydryl-containing抑制剂卡托普利经过代谢过程明显不同于其他两类。他们可以与内生sulfhydryl-containing化合物如谷胱甘肽和蛋白质相互作用,形成可逆的二硫,可以作为仓库形式的药物。同时,因为他们的氧化还原性质函数作为可回收的自由基拾荒者。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Fosinopril	血管紧张素转换酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节