利尿剂:从古典碳酸酐酶抑制剂的新颖应用磺胺类药。

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利尿剂:从古典碳酸酐酶抑制剂的新颖应用磺胺类药。

咕咕叫制药Des。2008; 14 (7): 641 - 8。

PubMed ID

18336309 (在PubMed

]

文摘

benzothiadiazines广泛的临床使用和高天花板利尿剂,如氢氯噻嗪、hydroflumethiazide, quinethazone,美托拉宗,氯噻酮、indapamide,呋喃苯胺酸、布美他尼,包含(2)NH(2)作为一个有效的碳酸锌结合函数半个脱水酶(EC 4.2.1.1 CAs)抑制剂。这些药物在一个时期只同种型CA二世被认为是已知的和生理/药物相关。虽然作为moderate-weak CA II抑制剂,所有这些药物显著抑制其他CA同功酶现在已知参与重要的生理过程,在16个CAs出现在脊椎动物。一些低摩尔(甚至subnanomolar)抑制剂对这样的亚型最近发现,如对CA metholazone七世,十二,十三,氯噻酮对CA VB,七,九,十二,十三,对CA indapamide七世,第九,十二,十三,呋喃苯胺酸对CA I, II和十四,对CA bumethanide IX和十二世。CA II-indapamide加合物的x射线晶体结构也近日报道,揭示有趣方面有用的CA抑制剂的药物设计。还提出,最近观察到的有益效果indapamide治疗高血压和2型糖尿病患者可能是由于其强大的抑制CA亚型存在于肾脏和血管,这就解释了降血压的影响以及organ-protective活动的药物。因此,这些旧的药物可能是有用的作为使新的应用程序。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
呋喃苯胺酸	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Quinethazone	碳酸酐酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Quinethazone	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节