共激活剂选择性调节雄激素受体的活动。

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Agoulnik IU,魏盖尔问

共激活剂选择性调节雄激素受体的活动。

类固醇。2009年8月,74 (8):669 - 74。doi: 10.1016 / j.steroids.2009.02.007。Epub 2009年3月9日。

PubMed ID
19463689 (在PubMed
]
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雄激素受体(AR)是一种配体激活的核受体、转录调节和刺激雄激素依赖性前列腺癌的生长。调节转录,AR新兵的一系列修改染色质和促进转录辅活化因子。然而,辅活化因子配体和目标gene-specific要求的信息是有限的。我们比较p160辅活化因子的行动SRC-1和SRC-3 / RAC3 SRA(类固醇受体激活RNA)。所有三个coactivate AR的兴奋剂。然而,过度的SRC-1或SRC-3 AR活动增加的部分拮抗剂,醋酸环丙孕酮,而SRA无法刺激AR活动在这些条件下。用siRNA LNCaP细胞减少这些辅活化因子的表达,我们还发现启动子这些辅活化因子的具体要求。SRC-3需要最佳的雄激素依赖PSA的感应,TMPRSS2, PMEPA1而SRA只需要TMPRSS2最佳诱导的基因。这些数据表明,不同组的基于“增大化现实”技术的目标基因辅活化因子有不同的要求和响应基于“增大化现实”技术的配体。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
醋酸环丙孕酮 雄性激素受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
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