抑制谷氨酸释放的fluspirilene cerebrocortical神经终端(突触体)。

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王SJ

抑制谷氨酸释放的fluspirilene cerebrocortical神经终端(突触体)。

Synapse。2002年4月,44 (1):36-41。

PubMed ID

11842444 (在PubMed

]

文摘

Fluspirilene,安定药物用于临床治疗精神分裂症患者,是一种多巴胺D2受体拮抗剂。除了其著名的行动在多巴胺受体,fluspirilene也显示钙channel-blocking活动。本研究的目的是探讨影响的fluspirilene 4-aminopyridine (4 ap)诱发的谷氨酸释放cerebrocortical神经终端(突触体)。Fluspirilene减少4 ap-evoked谷氨酸释放浓度的方式。这种抑制作用与减少depolarization-evoked细胞质自由钙离子浓度增加([Ca2 +] C),这可能是由钙离子通道阻滞剂omega-CgTX完全废除GVIA。此外,对ionomycin-evoked fluspirilene没有产生任何影响谷氨酸释放。这些结果表明,fluspirilene抑制谷氨酸释放主要是通过减少突触前Ca2 +鼠通过n型钙离子通道涌入cerebrocortical神经终端。这一发现意味着,突触前Ca2 +通道封锁相伴与抑制谷氨酸释放,可能其他神经递质释放可能导致fluspirilene antischizophrenic行动。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Fluspirilene	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Fluspirilene	压敏电阻器钙通道gamma 1亚基	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节