由精神安定剂微分衣架抑制钙通道。

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桑蒂厘米,Cayabyab FS,萨顿公斤,McRory我,Mezeyova J,汉明KS,帕克D,牛排,Snutch TP

由精神安定剂微分衣架抑制钙通道。

J > 2002年1月15日,22 (2):396 - 403。

PubMed ID

11784784 (在PubMed

]

文摘

衣架式钙通道细胞兴奋性发挥了关键作用,与多种神经系统疾病的发病机制包括癫痫。尽管有报道称,某些精神安定剂,主要目标D2多巴胺受体和用于治疗精神病也可能与衣架式Ca频道,没有系统化的调查研究这一现象。本文我们提供一个详细的分析的影响几个上广泛使用安定代理一家体内表达神经元衣架式Ca渠道(alpha1G、alpha1H和alpha1I亚型)。在精神安定剂测试,diphenylbutylpiperidines号和penfluridol是最强有力的衣架式通道阻滞剂Kd值(约30 - 50 nm和大约70 - 100 nm,分别),在他们的多巴胺D2受体拮抗作用。相比之下,丁酰苯氟哌啶醇是大约12 - 20倍少有效的阻断各种衣架式Ca频道。的diphenyldiperazine氟桂利嗪与diphenylbutylpiperadines相比也更弱的和优先阻止alpha1G alpha1I衣架式通道与alpha1H相比。各种精神安定剂没有明显影响衣架式通道激活或动态属性,尽管他们稳态失活档案转移到更多的负值,表明这些代理优先结合通道灭活的状态。总体而言,我们的研究结果表明,衣架式Ca渠道强有力地被安定的代理的一个子集,表明这些药物的作用在衣架式Ca频道可能会极大的影响其治疗效果。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氟桂利嗪	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
氟桂利嗪	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
氟桂利嗪	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节