谷氨酸消旋酶抑制结构依据。
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金KH、Bong YJ公园JK Shin KJ,黄肯塔基州,金EE
谷氨酸消旋酶抑制结构依据。
J杂志。2007年9月14日,372 (2):434 - 43。2007年5月10日Epub。
- PubMed ID
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17658548 (在PubMed]
- 文摘
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D-Glutamic酸是肽聚糖的生物合成的需要构建块,和酶谷氨酸消旋酶(GluR)催化的inter-conversion D和L-glutamate对映体。因此,GluR被认为是一个有吸引力的目标新抗菌药物的设计。在这里,我们报告的晶体结构GluR inhibitor-free和inhibitor-bound酿脓链球菌的形式。抑制剂自由GluR结晶在两个不同的表单,衍射到2.25和2.5一项决议,而inhibitor-bound晶体衍射分辨率2.5。GluR由两个域pseudo-2-foldα/β蛋白相关的对称和活性部位位于域接口。gamma-2-naphthylmethyl-D-glutamate抑制剂,这是早些时候报道作为一种新颖有效的竞争性抑制剂,使一些氢键与蛋白质原子,萘一半位于疏水口袋里。抑制剂绑定诱发疾病的活性部位附近的循环之一。在这两种晶体形式,GluR存在二聚体和互动的二聚体界面几乎是相同的。这个同意与凝胶过滤的结果和动态光散射研究。