转移酶抑制治疗帕金森病。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Ruottinen嗯,Rinne英国

转移酶抑制治疗帕金森病。

J神经。1998年11月,245,85 (11):P25-34。

PubMed ID

9808337 (在PubMed

]

文摘

新方法治疗帕金森病的抑制catechol-O-methyltransferase (COMT的)新一代转移酶抑制剂,entacapone tolcapone。Entacapone行为主要是外围地而tolcapone行为外围地和集中。他们诱导剂量依赖性抑制红细胞和COMT的活动明显降低血浆3-O-methyldopa水平,表明其有效性,作为转移酶抑制剂。因此,他们增加左旋多巴的消除半衰期,因此延长左旋多巴的可用性大脑没有显著影响Cmax或左旋多巴的最高温度。临床,提高左旋多巴的可用性被视为长期运动对左旋多巴/ DDC抑制剂以及还在帕金森病运动困难时间长的患者end-of-dose波动。管理动作障碍减少帕金森氏症患者的日常剂量左旋多巴end-of-dose波动。pharmacokinetically和临床的200毫克剂量entacapone是最有效剂量与安慰剂比较。tolcapone 100和200毫克剂量通常被证明是最优。持续时间的基础上转移酶抑制entacapone管理与每个左旋多巴/监护系统抑制剂剂量而tolcapone每天三次。entacapone和tolcapone都很好。 However, there seems to be a trend for tolcapone to induce more often diarrhoea and increase in liver transaminases compared with entacapone. Thus, COMT inhibitors are clinically significant and beneficial adjunct to levodopa therapy in Parkinson's disease patients with end-of-dose fluctuations. Their effects and significance also in the treatment of de novo patients need to be clarified.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Entacapone	儿茶酚O-methyltransferase	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Tolcapone	儿茶酚O-methyltransferase	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节