残留的识别重要的两个主要受体结合在纤维母细胞生长factor-7和特异性。

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谢尔我朗T Lubinsky-Mink年代,库恩J, Adir N, Chatterjee年代,才D,罗恩·D

残留的识别重要的两个主要受体结合在纤维母细胞生长factor-7和特异性。

J生物化学杂志。2000年11月10日;275 (45):34881 - 6。

PubMed ID

10950949 (在PubMed

]

文摘

纤维母细胞生长因子(fgf)调节多种生理和病理过程通过激活酪氨酸激酶受体(FGFRs)的家庭。每个FGFR绑定到一个独特的FGF的子集和配体结合特异性调节FGF活动至关重要。FGF-7承认一个FGFR同种型称为FGFR2希望具有同种型或角化细胞生长因子受体(KGFR),而FGF-2结合FGFR1, FGFR2,并与KGFR FGFR4但相互作用差。以前,突变的残留FGF-2识别出一套重要的高亲和力受体结合,称为主要的受体结合部位。FGF-7包含这个主站点以及区域限制与FGFR1的交互。的序列,赋予其特定的绑定KGFR FGF-7尚未确定。利用域交换和定点诱变我们发现循环连接beta4-beta5股FGF-7有助于高亲和力受体结合和KGFR识别是至关重要的。更换这个循环与相应的循环FGF-2大幅减少的亲和力FGF-7 KGFR及其生物效力但没有导致绑定FGFR1的能力。残留物包含这个循环的点突变FGF-7亲和力和生物效价降低。相互循环置换突变(FGF2-L4/7)保留FGF-2 FGFR1和KGFR像亲和力。 Our results show that topologically similar regions in these two FGFs have different roles in regulating receptor binding specificity and suggest that specificity may require the concerted action of distinct regions of an FGF.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
磷酸类	纤维母细胞生长因子受体1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节