凝血酶突变W215A / E217A显示体内安全有效的抗凝血和抗血栓形成的影响。

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格鲁伯,坎特维尔,E Di塞拉,汉森SR

凝血酶突变W215A / E217A显示体内安全有效的抗凝血和抗血栓形成的影响。

生物化学杂志。2002年8月2;277 (31):27581 - 4。Epub 2002年6月17日。

PubMed ID

12070133 (在PubMed

]

文摘

管理凝血酶突变体W215A / E217A(我们),合理设计的选择性激活抗凝蛋白C,引出安全有效的抗凝血和抗血栓形成的效果在狒狒platelet-dependent血栓形成模型。我们测试的最低剂量(0.011毫克/公斤丸)血小板血栓积累减少了80%,至少是一样有效的直接管理多40倍(0.45毫克/公斤丸)活化蛋白c .我们对动物显示没有检测到出血或器官衰竭。没有促凝血的活动可以发现,1周后狒狒等离子获得我们管理。这些结果表明,工程凝血酶选择性地激活蛋白C的衍生品可能代表有用的治疗血栓性疾病的治疗药物。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Drotrecogin阿尔法	凝血酶原	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节