赖氨酸的参与62年(217年)和赖氨酸63(218)的人类在肝素抗凝蛋白C的刺激蛋白质C抑制剂所抑制。

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沈L, Villoutreix BO, Dahlback B

赖氨酸的参与62年(217年)和赖氨酸63(218)的人类在肝素抗凝蛋白C的刺激蛋白质C抑制剂所抑制。

Thromb Haemost。1999年7月,82 (1):72 - 9。

PubMed ID

10456457 (在PubMed

]

文摘

抑制蛋白C激活蛋白C (APC)的抑制剂(PCI)是由肝素刺激,而抑制了alpha1-antitrypsin heparin-independent (AAT)。三个赖氨酸残基位于一个带正电的集群在丝氨酸蛋白酶域的蛋白C (PC)突变探测他们参与了肝素的刺激抑制PCI。这些突变分析后选择APC和分子的三维结构模型对PCI和APC-PCI复杂。双突变体,K62 [217] N / K63 [218] D,一个突变,K86[241],和野生型PC表示293年人类胚胎肾细胞。肝素刺激的抑制率由PCI wt-APC约400倍,与二阶速率常数(k2)肝素的缺失和存在的0.72 x 10 M(1)(3)(1)和2.87 x 10(5)米(1)(1),分别。相比之下,肝素也仅仅是52-fold刺激抑制率的双突变体由PCI APC肝素的缺失和存在的速率常数k2 = 2.44 x 10 M(1)(3)(1)和k2 = 1.26 x 10(5)米(1)(1),分别。双突变体K62N / K63D筛选了大约低10%氯化钠浓度的肝素琼脂糖比K86S突变或wt-APC列。这些数据表明K62和K63 APC的肝素结合位点对heparin-mediated是重要的刺激抑制PCI的APC。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Drotrecogin阿尔法	血浆丝氨酸蛋白酶抑制剂	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节