小鼠脑丝氨酸消旋酶催化l -丝氨酸特异性消除为丙酮酸。

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Strisovsky K, Jiraskova J, Barinka C, Majer P, Rojas C, Slusher BS, Konvalinka J

小鼠脑丝氨酸消旋酶催化l -丝氨酸特异性消除为丙酮酸。

FEBS Lett 2003年1月30日;535(1-3):44-8。

PubMed ID
12560076 (PubMed视图
摘要

d -丝氨酸先前在哺乳动物大脑中被发现,并被证明是n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)型受体的“甘氨酸”位点的共同激动剂。丝氨酸的外消旋作用由丝氨酸外消旋酶催化,丝氨酸外消旋酶是一种主要在大脑和肝脏中表达的吡哆醛5'-磷酸依赖性酶。NMDA受体过度激活与许多病理状况有关,丝氨酸消旋酶抑制剂因此是潜在的治疗靶点。我们在昆虫细胞中表达重组小鼠丝氨酸消旋酶,并将其纯化至均一性。该酶在溶液中是一种非共价同二聚体,需要二价阳离子Mg(2+), Ca(2+)或Mn(2+)才能活性,但不需要二聚。除了外消旋作用外,它还催化L-Ser特异性消除为丙酮酸。d -丝氨酸的消除效率要低得多。丝氨酸消旋酶的l -丝氨酸消旋化和消除活性均具有相当的量级,均表现为碱性pH最优,在pH 6.5以下可以忽略不计。

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药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
磷酸吡哆醛 丝氨酸消旋酶 蛋白质 人类
未知的
代数余子式
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