Moexipril,一个新的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂:药理特性与卡托普利和比较。
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保Edling O, G, Feelisch M,昂格尔T, Gohlke P
Moexipril,一个新的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂:药理特性与卡托普利和比较。
J Exp其他杂志》1995年11月,275 (2):854 - 63。
- PubMed ID
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7473177 (在PubMed]
- 文摘
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药效学概要文件的新血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂moexipril及其活性二酸,moexiprilat,研究了体外和体内。在体外,moexiprilat表现出抑制效力高于依那普利对等离子体从兔肺ACE和纯化的王牌。在口服moexipril(10毫克/公斤/天)对自发性高血压大鼠血浆血管紧张素ⅱ浓度降低到检测不到的水平,血浆ACE活性抑制98%和血浆血管紧张素浓度增加8.6倍1 h后剂量。24小时,血浆血管紧张素和血管紧张素ⅱ浓度回到预处理的水平,而血浆ACE活性还抑制了56%。四周口服moexipril -30(0.1毫克/公斤/天)可以降低自发性高血压大鼠的血压,抑制等离子体中ACE活性不同,肺癌、主动脉、心脏和肾脏剂量依赖性的方式。Equidose治疗(10毫克/公斤/天)moexipril和卡托普利在4周导致比较降低血压,抑制血浆ACE和降低血浆血管紧张肽原和类似衰减的加压反应血管紧张素I和减压缓激肽反应的增强作用。相比之下,ACE抑制主动脉,心脏和肺也显著大于与卡托普利moexipril比,而在肾两种药物抑制ACE活性类似的程度。总之,moexipril是一种口服血管紧张素转化酶抑制剂,与卡托普利降压活动的强度和持续时间。本研究的结果表明,1)给定的ACE抑制剂的抗高血压效果无法预测其体外特征和2)血压降低的程度并不与组织ACE抑制。