人类5-HT1F receptor-stimulated [35 s] GTPgammaS绑定:相关性和抑制豚鼠硬铝等离子体蛋白质外渗。

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该数据库、约翰逊千瓦,因素之一,内JM,纳尔逊DL

人类5-HT1F receptor-stimulated [35 s] GTPgammaS绑定:相关性和抑制豚鼠硬铝等离子体蛋白质外渗。

欧元J杂志。1998年7月3日,352 (1):117 - 24。

PubMed ID

9718276 (在PubMed

]

文摘

确定的效力和有效性5-HT1F受体配体,[35 s] GTPgammaS绑定分析开发和优化人类5-HT1F受体。化合物是已知的流产治疗偏头痛的有效检测有效性和效力分析。Naratriptan,舒马曲坦、佐米曲坦和rizatriptan都有兴奋剂的活动。5-HT1F受体配体LY334370 (4-fluoro-N - [3 - (1-methyl-4-piperidinyl) 1 h-indol-5-yl]苯甲酰胺)是最有效的测试化合物的EC50 2.13 + / - 0.15海里。LY302148 (5-fluoro-3 - [1 - [2 - (1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)乙基]4-piperidinyl] 1 h-ind ole)、二甲麦角新碱,LY306258 (9-tetrahydro-1H-carbazol-6-ol 3-dimethylamino-2、3、4),双氢麦角胺(她),l - 694247和cp - 122288也追究效力和有效性。有显著相关性的pEC50刺激[35 s] GTPgammaS绑定和抑制的pID50三叉nerve-stimulated硬脑膜的豚鼠血浆蛋白外渗。在这些研究过程中,发现据称选择性5-HT1D受体拮抗剂GR127935抑制5-HT1F receptor-stimulated [35 s] GTPgammaS绑定Ki为39.6 + / - 9.5海里。这些研究表明5-HT1F受体介导的刺激(35 s] GTPgammaS绑定在一个克隆细胞系统是一种可再生的、高通量分析,预测的体内模型5-HT1F受体激活。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Rizatriptan	5 -羟色胺受体1 f	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节