新型氟喹诺酮类原料药对真核拓扑异构酶的催化活动2:8氟组的影响。

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罗宾逊MJ,马丁BA、Gootz TD McGuirk公关,Osheroff N

新型氟喹诺酮类原料药对真核拓扑异构酶的催化活动2:8氟组的影响。

Antimicrob代理Chemother。1992年4月,36 (4):751 - 6。

PubMed ID

1323952 (在PubMed

]

文摘

一项研究(文学士学位马丁M.J.罗宾逊说,杰Gootz公关McGuirk, m·莫伊尼汉J.A.拍摄的,和n . Osheroff生物。化学266:14585 - 14592,1991)表明,小说6 8-difluoroquinolones真核拓扑异构酶ⅱ的效应器。确定的贡献8氟药物效力,我们比较cp - 115955的影响[6-fluoro-7 - (4-hydroxyphenyl) 1-cyclopropyl-4-quinolone-3-carboxylic酸]酶活动的黑腹果蝇拓扑异构酶II与cp - 115953 (6, 8-difluoro母体化合物的cp - 115955)。切除8组氟喹诺酮增强enzyme-mediated DNA的能力下降乳沟约2.5倍。difluorinated一样,cp - 115955增加了水平的乳沟中间体而不损害DNA religation反应的酶。切除8氟喹诺酮的能力减少抑制拓扑异构酶II-catalyzed DNA放松。此外,cp - 115955对中国仓鼠卵巢细胞的细胞毒性与cp - 115953相比是减少。这些结果表明,8增加氟喹诺酮的效力衍生品对真核拓扑异构酶II和哺乳动物细胞。进一步比较cp - 115955与cp - 115953和cp - 67804(的n - 1 ethyl-substituted导数difluoro母体化合物)表明quinolone-based药物的两个内在活动对拓扑异构酶II(即。、增强DNA裂解和催化链段)可以抑制不同取代基环的变更的影响。最后,这些药物的生物化学、细胞学活动之间的相关性表明,抑制催化链段的能力增强了喹诺酮类对真核细胞的细胞毒性潜能。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
环丙沙星	DNA拓扑异构酶2α	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Fleroxacin	DNA拓扑异构酶2α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节