喹诺酮抑制基础结构以IIA型和target-mediated阻力。

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陈Wohlkonig, PF, Fosberry美联社、房屋P,黄J,克兰兹米,Leydon VR,英里TJ,皮尔森ND,佩雷拉RL,先令AJ,格温MN,伯灵顿BD

喹诺酮抑制基础结构以IIA型和target-mediated阻力。

Nat Struct杂志。2010年9月17日(9):1152 - 3。doi: 10.1038 / nsmb.1892。Epub 2010年8月29日。

PubMed ID

20802486 (在PubMed

]

文摘

喹诺酮抗菌药物已经用于治疗细菌感染40多年。莫西沙星在复杂的晶体结构与鲍曼不动杆菌拓扑异构酶IV现在显示在DNA碱基对之间的楔形喹诺酮叠加裂解位点和绑定守恒的残留在DNA劈理域通过非催化镁离子的螯合物。这提供了分子基础喹诺酮抑制机制,抗突变和不变的喹诺酮抗菌结构特点。

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
莫西沙星	DNA拓扑异构酶2α	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节