更新在乳腺癌芳香化酶抑制剂的使用。

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Brueggemeier RW

更新在乳腺癌芳香化酶抑制剂的使用。

当今Pharmacother专家。2006年10月,7 (14):1919 - 30。

PubMed ID

17020418 (在PubMed

]

文摘

雌激素与雄激素生物合成的CYP450酶复杂芳香化酶。芳香化酶表达的卵巢、胎盘、大脑、骨骼、脂肪组织和乳腺组织。在乳腺癌,intratumoural芳香化酶的来源是当地雌激素的生产组织。抑制芳香化酶是一个重要的方法来减少雌激素在乳腺癌estrogen-dependent增长刺激的影响。有效和选择性第三代芳香化酶抑制剂阿那曲唑、曲唑和依西美坦引入市场内分泌治疗仅在绝经后患者抗雌激素治疗失败,或多个荷尔蒙疗法。阿那曲唑和曲唑都非甾体类芳香化酶抑制剂与底物竞争结合到酶的活性部位。依西美坦是模仿了衬底机理甾体抑制剂,由酶活性中间体,转换和结果芳香化酶的失活。这些第三代芳香化酶抑制剂目前批准作为一线治疗绝经后妇女的治疗转移性乳腺癌estrogen-dependent。芳香化酶抑制剂的使用作为初始治疗,或与他莫昔芬治疗后,现在推荐为辅助激素治疗绝经后妇女激素依赖性乳癌。一些芳香化酶抑制剂的临床研究集中在使用这些药物的辅助设置,早期乳腺癌的治疗。 Recently published results show improved responses with these agents compared with tamoxifen.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
依西美坦	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节