芳香化酶抑制剂治疗乳腺癌。

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Brueggemeier RW,哈科特JC, Diaz-Cruz ES

芳香化酶抑制剂治疗乳腺癌。

Endocr启2005可能;26 (3):331 - 45。Epub 2005年4月6日。

PubMed ID

15814851 (在PubMed

]

文摘

雌二醇,最有效的内源性雌激素,由细胞色素P450酶从雄激素biosynthesized复杂芳香化酶。芳香化酶存在于乳腺组织和瘤内芳香化酶的来源是当地的雌激素在乳腺癌组织生产。抑制芳香化酶是一个重要的方法来减少growth-stimulatory estrogen-dependent乳腺癌雌激素的影响。甾体抑制剂开发迄今为止建立基本的雄烯二酮核和合并化学取代基在不同位置的类固醇。非甾体类芳香化酶抑制剂可分为3类:aminoglutethimide-like分子,咪唑/三唑衍生物和类黄酮类似物。系统,芳香化酶抑制剂是模仿衬底甾体抑制剂,转化的酶活性中间体,并导致芳香化酶的失活。两种甾体和非甾体类芳香化酶抑制剂治疗乳腺癌的临床疗效。强大的和有选择性的第三代芳香化酶抑制剂、阿那曲唑曲唑和依西美坦,引入市场作为绝经后患者内分泌治疗失败的抗雌激素治疗单独或多个荷尔蒙疗法。这些代理目前批准作为一线治疗绝经后妇女的治疗转移性乳腺癌estrogen-dependent。几个临床研究芳香化酶抑制剂目前专注于使用这些药物的辅助治疗早期乳腺癌。 Use of an aromatase inhibitor as initial therapy or after treatment with tamoxifen is now recommended as adjuvant hormonal therapy for a postmenopausal woman with hormone-dependent breast cancer.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
依西美坦	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节