在流感病毒靶向药物设计复杂性:与人类唾液酸酶的互动。

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Chavas LM,加藤R,铃木N,冯Itzstein M,曼MC,汤姆森RJ Dyason JC, McKimm-Breschkin J,副食P, Tringali C, B Venerando Tettamanti G,蒙蒂E, Wakatsuki年代

在流感病毒靶向药物设计复杂性:与人类唾液酸酶的互动。

J地中海化学。2010年4月8日,53 (7):2998 - 3002。doi: 10.1021 / jm100078r。

PubMed ID

20222714 (在PubMed

]

文摘

的全球传播的H1N1大流行性流感大流行的潜力和持续的H5N1亚型,流感病毒代表全球其中一个最惊人的病毒传播。流感病毒唾液酸酶是一种有效的药物目标,和一些抑制剂临床有效对抗病毒(扎那米韦,奥司他韦,拉米韦)。在这里,我们报告的结构和生化研究人类胞质唾液酸酶与流感病毒Neu2 sialidase-targeting药物和相关化合物。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
奥司他韦	Sialidase-1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奥司他韦	Sialidase-2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
扎那米韦	Sialidase-2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2-deoxy-2, 3-dehydro-N-acetylneuraminic酸	Sialidase-2	Ki (nM)	140000年	N /一个	N /一个	细节
扎那米韦	Sialidase-2	Ki (nM)	17000年	N /一个	N /一个	细节