动力学机制醌氧化还原酶2及其抑制的抗疟喹啉类药物。

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Kwiek JJ, Haystead助教,鲁道夫·J

动力学机制醌氧化还原酶2及其抑制的抗疟喹啉类药物。

生物化学。2004年4月20日,43 (15):4538 - 47。

PubMed ID

15078100 (在PubMed

]

文摘

醌氧化还原酶2 (QR2)纯化从人类红细胞最近被证明是一个潜在的目标喹啉抗疟化合物[坟墓et al .,(2002)摩尔。杂志。62年,1364年)。QR2催化甲萘醌的两电子减少通过N-alkylated氧化或N-ribosylated烟酰胺。探讨抑制的机制和后果的QR2进一步喹啉类药物,我们使用稳态和瞬态动力学定义QR2机制。重要的是,我们已经表明,QR2单独作用时的一个高产的大肠杆菌的酶活动相当于本地人类红细胞来源。我们观察乒乓球动力学符合一个衬底/抑制剂结合位点表明选择性氧化态的时尚代数余子式,这表明选择性抑制肝脏与红细胞的疟疾可能形式。还原剂N-methyldihydronicotinamide和抑制剂伯氨喹只绑定到氧化的酶。相比之下,抑制剂奎纳克林和氯喹只绑定到减少酶。醌基板甲萘醌,另一方面,结合是非形式的酶。Single-turnover还原半反应的化学动力学活动主管并确认抑制剂选择性的稳态实验。我们的研究揭示了可能的喹啉类药物的体内力量,为未来的研究提供一个基础,旨在创建更有效QR2抑制剂和理解QR2的生理意义。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
甲萘醌	Ribosyldihydronicotinamide脱氢酶(醌)	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

多肽

的名字	UniProt ID
Ribosyldihydronicotinamide脱氢酶(醌)	P16083	细节