NRH:醌氧化还原酶2 (NQO2)催化代谢活化的醌类和抗肿瘤药物。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

切利厘米,Tran N,诺克斯R,贾斯瓦尔正义与发展党

NRH:醌氧化还原酶2 (NQO2)催化代谢活化的醌类和抗肿瘤药物。

生物化学杂志。2006年7月28日,72 (3):366 - 76。2006年5月4日Epub。

PubMed ID

16765324 (在PubMed

]

文摘

NRH:醌氧化还原酶2 (NQO2)是一种胞质黄素蛋白,利用NRH作为电子供体。目前的研究调查的角色NQO2代谢解毒/激活基于醌类和醌的抗肿瘤药物。中国仓鼠卵巢(CHO)细胞稳定overexpressing cDNA NQO2鼠标和鼠标角质细胞来自DMBA-induced在野生型和NQO2-null小鼠皮肤肿瘤生成。CHO细胞overexpressing NQO2和鼠标角质细胞表达或缺乏NQO2处理不同浓度的丝裂霉素C (MMC), CB1954, MMC模拟BMY25067, EO9,甲萘醌和BP-3 6-quinone,在没有和NRH的存在。的细胞毒性药物被集落形成评估。CHO细胞overexpressing更高水平的鼠标NQO2显示显著增加细胞毒性甲萘醌,BP-3 6-quinone和抗肿瘤药物相比MMC和CB1954内生NQO2 CHO细胞表达。NRH存在细胞毒性增加。类似的结果也观察到BMY25067和EO9治疗,但程度不一样。结果在角化细胞缺乏NQO2 CHO细胞的数据支持。包含NRH没有影响细胞毒性的醌类和角化细胞缺乏NQO2药物。 Mouse NQO2 protein was expressed in bacteria, purified and used to study the role of NQO2 in MMC-induced DNA cross-linking. Bacterially expressed and purified NQO2 efficiently catalyzed MMC activation that led to DNA cross-linking. These results concluded that NQO2 plays a significant role in the metabolic activation of both quinones and anti-tumor drugs leading to cytotoxicity and cell death.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
甲萘醌	Ribosyldihydronicotinamide脱氢酶(醌)	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节