醌还原酶2底物特异性和抑制药理学。

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Boutin JA, Chatelain-Egger F,维拉拉F, G Delagrange P,渡船

醌还原酶2底物特异性和抑制药理学。

化学生物相互作用。2005年2月10日,151 (3):213 - 28。

PubMed ID

15733542 (在PubMed

]

文摘

醌还原酶2是一个哺乳动物的胞质FAD-dependent酶,它的活动不支持传统的烟酰胺核苷酸。这种酶的endobiotic衬底从未报道或一组分子工具,如抑制剂。在目前的工作中,我们使用人类酶,重组CHO细胞表达的系统筛选共基质和基质。共基质调查显示,自然形成的化合物,N-ribosylnicotinamide co-substrate不佳。合成N-benzylnicotinamide其他化合物相比是一个更好的测试。我们发现四氢叶酸作为co-substrate甲萘醌还原的催化了醌还原酶2,虽然力量较差(公里约2毫米)。在一系列的商用醌类,一个被发现的衬底醌还原酶2,在N-benzyldihydronicotinamide:辅酶Q0处。最后,我们测试了一系列197类黄酮作为潜在的抑制剂。我们发现芹黄素,染料木素、山柰酚醌还原酶2抑制剂活性的IC50 100 nM范围内。这些化合物,co-substrate,底物和抑制剂将允许更好地知道这种酶,所扮演的角色仍知之甚少。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
甲萘醌	Ribosyldihydronicotinamide脱氢酶(醌)	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节