丙酸氟替卡松的研制及与其他吸入糖皮质激素的比较。

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约翰逊米

丙酸氟替卡松的研制及与其他吸入糖皮质激素的比较。

中华过敏临床免疫杂志，1998年4月;101(4 Pt 2):S434-9。

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9563368 (PubMed视图

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摘要

丙酸氟替卡松(FP)是一种基于雄甾核的三氟糖皮质激素。从一系列17 -碳硫酸盐的结构-活性关系(局部抗炎、皮肤血管收缩和下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制)中选择它进行开发。FP的亲脂性分别是二丙酸倍氯米松、布地奈德和曲安奈德的3倍、300倍和1000倍。FP对糖皮质激素受体的绝对亲和力(KD)为0.5 nmol/L，相对亲和力比17-BMP (17-BMP)和糠酸莫米松高1.5倍，比布地奈德高3倍，比氟尼isolide和曲安奈德高20倍。与其他皮质类固醇相比，FP与受体的结合速度更快，解离速度更慢。FP活性类固醇受体复合物的半衰期为>10小时，而布地奈德、17-BMP和曲安奈德的半衰期分别约为5、7.5和4小时。FP对糖皮质激素受体有很高的选择性，对其他类固醇受体几乎没有活性。FP比二丙酸倍氯米松、布地奈德、曲安奈德、呋喃酸莫米松等更能抑制人t细胞迁移和增殖，抑制CD4+ t细胞细胞因子和嗜碱性粒细胞组胺释放，减弱粘附分子表达，刺激炎症细胞凋亡，诱导细胞抗蛋白酶释放。在哮喘患者中，FP除抑制cd1a -树突状细胞、IgE+细胞和HLA-DR外，还可降低支气管活检中CD3+、CD4+、CD8+和CD25+ T细胞、肥大细胞和嗜酸性粒细胞的数量。因此，FP具有良好的药理学特征，作为一种具有增加内在糖皮质激素效力和有效抗炎活性的局部类固醇。

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Flunisolide	糖皮质激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节