Agonist-induced磷酸化的5 -羟色胺5-HT2C受体调节它的交互与多个PDZ蛋白1。
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帕克会,Backstrom JR Sanders-Bush E Shieh黑洞
Agonist-induced磷酸化的5 -羟色胺5-HT2C受体调节它的交互与多个PDZ蛋白1。
临床生物化学2003 278年6月13;(24):21576 - 83。Epub 2003年4月7日。
- PubMed ID
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12682077 (在PubMed]
- 文摘
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多个PDZ域蛋白1 (MUPP1),一个假定的支架蛋白包含13 psd - 95, Dlg, ZO-1 (PDZ)领域,确定了酵母二者混合屏幕serotonin2C受体(5-HT2C R)相互作用的蛋白质(Ullmer C。笨蛋,K。Figge,。,Lubbert h(1998) 2月。424年,63 - 68)。MUPP1 PDZ域10 (PDZ 10) associates Ser458-Ser-Val的羧基末端尾巴5-HT2C R . Ser458和Ser459磷酸化对5 -羟色胺受体的刺激(Backstrom, j . R。、价格、r D。寻欢,d . T。,Sanders-Bush大肠(2000)生物。275年化学,23620 - 23626)。调查是否这些丝氨酸的磷酸化受体调节MUPP1交互,我们使用几种方法。首先,我们代替丝氨酸与天冬氨酸受体羧基尾模仿磷酸化(S458D、S459D或S458D / S459D)。下拉化验表明,Asp在Ser458显著降低受体突变的尾巴与PDZ 10。接下来,5 -羟色胺治疗5-HT2C R / 3 t3细胞导致剂量依赖性降低受体相互作用PDZ 10。 Effects of serotonin on receptor-PDZ 10 binding could be blocked by pretreatment with a receptor antagonist. Alkaline phosphatase treatment reverses the effect of serotonin, indicating that agonist-induced phosphorylation at Ser458 resulted in a loss of MUPP1 association and also revealed a significant amount of basal phosphorylation of the receptor. We conclude that 5-HT2C R interaction with MUPP1 is dynamically regulated by phosphorylation at Ser458.