单胺氧化酶抑制药不太可能相关的风险与苯丁胺和氟苯丙胺:比较与他们的能力引起单胺释放。

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基尔帕特里克IC, Traut M,治愈DJ

单胺氧化酶抑制药不太可能相关的风险与苯丁胺和氟苯丙胺:比较与他们的能力引起单胺释放。

Int J ob过热金属底座Disord。2001年10月,25 (10):1454 - 8。

PubMed ID

11673765 (在PubMed

]

文摘

目标和设计:提出反肥胖剂,苯丁胺,可能部分通过抑制单胺氧化酶(MAO)。苯丁胺的抑制毛毛(A)和(B)在体外检查随着氟苯丙胺的同分异构体,一系列选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂和西布曲明及其活性代谢物。结果:在老鼠大脑,微量和lazabemide显示强大的选择性抑制毛泽东毛(A)和(B),各自的目标酶,IC(50)值为2.3和18海里。相比之下,其他药物检查只是毛泽东的弱抑制剂(A)和(B)与IC(50)值为每个酶在中度到高微摩尔的范围。为毛(A),芬特明的IC(50)估计143 microM, S(+)氟苯丙胺,265 microM和舍曲林,31 microM。为毛(B), IC(50)如下例子:芬特明(285 microM), s(+)氟苯丙胺(800 microM)和帕罗西汀(16 microM)。西布曲明无法抑制酶,甚至在其溶解度的限制。结论:因此,我们表明,毛泽东抑制不太可能发挥作用的药效学性质的任何测试药物,包括苯丁胺。相反,这些药物的效力缺乏像毛抑制剂是与他们的强大能力抑制的一个或多个类(氟西汀、帕罗西汀、舍曲林,西布曲明的活性代谢物)或唤起释放一个或多个类(S(+)氟苯丙胺,S (+) -norfenfluramine,芬特明)。这些作用方式的差异可能与心血管不良事件经验的释放的代理。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
芬特明	胺氧化酶(flavin-containing)	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
芬特明	胺氧化酶(flavin-containing) B	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节