依赖维拉帕米克隆人类Ca (v) 3.1块的衣架式Ca(2 +)通道。

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冻结BS, McNulty MM, Hanck哒

依赖维拉帕米克隆人类Ca (v) 3.1块的衣架式Ca(2 +)通道。

摩尔杂志。2006年8月,70(2):718 - 26所示。2006年5月12日Epub。

PubMed ID

16699084 (在PubMed

]

文摘

维拉帕米是一个强有力的phenylalkylamine抗高血压被认为发挥治疗效果主要是通过阻断high-voltage-activated l型钙通道。它是第一个临床使用钙通道阻滞剂和仍在临床使用,尽管它已经被其他钙通道阻滞剂由于其半衰期短、交互与其他渠道。除了阻止l型通道,据报道阻止衣架(低电压激活钙通道)。这种类型的大可能是有益的有效控制血压。尽管T的交互渠道与一些药物已经被描述,这些代理的机制调节通道活动在很大程度上是未知的。钙通道阻滞剂展览state-dependence(即。,优惠绑定到特定频道构象),但对依赖维拉帕米块T频道。beplayapp我们稳定表达人类Ca (3.1 v)衣架频道293年人类胚胎肾细胞,研究药物的state-dependence宏观和控制电流。维拉帕米阻塞水流在微摩尔的浓度极化电位为l型通道类似报道,虽然与l型电流,它不影响当前时间。药物表现出use-dependence从失活和显著放缓明显恢复。 Current inhibition was dependent on potential. This dependence was restricted to negative potentials, although all data were consistent with verapamil binding in the pore. Gating currents were unaffected by verapamil. We propose that verapamil achieves its inhibitory effect via occlusion of the channel pore associated with an open/inactivated conformation of the channel.

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药物

维拉帕米

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
维拉帕米	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节