维拉帕米块HERG通道由螺旋残渣Y652和F656 S6跨膜域。

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维拉帕米块HERG通道由螺旋残渣Y652和F656 S6跨膜域。

学报杂志。2007年7月,28 (7):959 - 67。

PubMed ID

17588331 (在PubMed

]

文摘

目的:本研究的目的是探讨维拉帕米对野生型的抑制作用(WT)和突变HERG K +通道电流(I (HERG)),并确定是否突变S6地区重要的抑制我对维拉帕米(HERG)。方法:HERG通道(WT、Y652A F656A)表示在非洲爪蟾蜍的卵母细胞光滑的和研究使用2-electrode电压钳技术。结果:WT HERG浓度的方式被阻塞,维拉帕米(half-maximal抑制浓度(IC (50)) = 5.1 micromol / L),和稳态激活和失活参数转移到更多的负面价值。然而,突变Y652阿拉巴马州,F656位于S6域产生16倍、20倍增加IC (50) IHERG封锁,分别。同时,稳态激活和失活参数Y652A也转移到更负的阻滞剂。结论:维拉帕米打开HERG通道优先结合和块。酪氨酸- 652和板式换热器- 656 2芳香氨基酸残基的内部(S6)螺旋,verapamil-binding网站至关重要。

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